Director’s guest: Cyrille Sabot, University of Rouen – “Nouvelles ligations pour la synthèse d’inhibiteurs enzymatiques contrôlée par la cible biologique”

Abstract

La chimie click mise à l’honneur cette année à travers le prix Nobel de chimie, a été utilisée en KTGS (Kinetic Target-Guided Synthesis) pour la première fois par Finn et Sharpless pour identifier des inhibiteurs dimériques de l’acétylcholinesterase (AChE), en utilisant l’enzyme même comme véritable réacteur chimique. Dans ce contexte, notre laboratoire s’est intéressé au développement d’inhibiteurs de l’AChE d’origine humaine par chimie click in situ, puis à de nouvelles ligations biocompatibles (thiol-Michael, thiol-yne) capables d’être accélérées par la cible biologique.